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Cardiologia

I farmaci antiaritmici

 

 

 

 

 

 

 

Le aritmie sono disturbi del ritmo e della frequenza cardiaca causati da una anormale formazione (automaticità)  e/o anormale propagazione dell’impulso (conducibilità)
(ARITMIE ECTOPICHE E DA RIENTRO)
Le cause che producono alterazioni del ritmo cardiaco sono molteplici: congenite, da farmaci, squilibri elettrolitici, malattie cardiache, iperattività del sistema nervoso simpatico
Numerose evidenze indicano che il ritmo cardiaco è regolato principalmente dal flusso ionico (Na+, K+, Ca++, Cl-) attraverso la membrana cellulare

  • I farmaci antiaritmici sono capaci di modificare direttamente o indirettamente le macromolecole che controllano il flusso di ioni attraverso la membrana
  • I farmaci antiaritmici presentano diverse strutture chimiche non facilmente correlabili, che riflettono la non unicità d’azione

 

 

 

 

Fase 0:depolarizzazione per apertura dei canali veloci del Na+
Fase 1:    parziale ripolarizzazione per chiusura dei canali veloci del Na+ e influsso di ioni Cl-
Fase 2:    ripolarizzazione lenta per un ridotto efflusso di K+  e un lento influsso di ioni Na+ e Ca+
Fase 3:    fase finale di ripolarizzaione per chiusura dei canali lenti di Na+ e Ca++ (influsso) e apertura dei canali veloci di K+ (efflusso)
Fase 4:ripristino dello ione Na+ all’esterno e di K+ all’interno per intervento di pompe ioniche (ATPasi Na+/K+ dipendenti)

 

 

 

 

 

 

 

FARMACI ANTIARITMICI

L’azione pulsante del cuore è dovuta a tre eventi elettrici:
⦁    Generazione del segnale elettrico
⦁    Conduzione del segnale (blocco atrio-ventricolare e fenomeni da rientro – minore periodo refrattario)
⦁    Spegnimento del segnale


Le aritmie sono causate dal mal funzionamento di uno (o più) di questi tre eventi.

Disfunzioni    nella    generazione    dell’impulso    elettrico    causate dall’automaticità sono:
⦁    Aritmie del nodo seno striale
⦁    Battiti ectopici

 

 

 CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTIARITMICI



⦁    NON SPECIFICI

⦁    SPECIFICI (con meccanismi d’azione noto)


CLASSIFICAZIONE SECONDO VAUGHAN WILLIAMS (1970)

⦁    Farmaci che bloccano i canali veloci del sodio A: ripolarizzazione ritardata
B: ripolarizzazione accelerata
C: ripolarizzazione marginalmente influenzata

⦁    Farmaci beta-bloccanti

⦁    Antagonisti dei canali del potassio Farmaci che prolungano il periodo refrattario

⦁    Calcio antagonisti


CLASSIFICAZIONE SECONDO SZEKERES E PAPP


 FARMACI                                                                   ESEMPI                                                          MECCANISMO ’AZIONE   


 

               
NON SPECIFICI                                               Chinidina e   Simili (Lidocaina,                   Stabilizazione della

                                                                            Procainamide,                                                membrana cellulare con

                                                                            fenitoina,....)                                                    alterazione del flusso ionico



SPECIFICI                                                        beta-Bloccanti (Propanololo)                      Azione indiretta:

                                                                                                                                                     interazione con il recettore   
                                                                                                                                                     beta-adrenergico


 

 

 

 

 


CLASSIFICAZIONE SECONDO VAUGHAN WILLIAMS

 

 

CLASSE                                                   ESEMPIO                                                                             MECCANISMO

 


 

IA                                                             Chinidina Procainamide                                              Blocco canali Na+
                                                                 Disopiramide                                                                 - vel. max. dep
                                                                                                                                                           + PDA + PRE



IB                                                              Lidocaina                                                                       Blocco canali Na+

                                                                  Fenitoina                                                                       - vel. max. dep;

                                                                  Tocainide                                                                      - PDA + PRE


                 
IC                                                              Flecainide                                                                      Blocco canali Na+
                                                                                                                                                         - vel. max. dep.



II                                                               Propranololo                                                                   Blocco recettori beta

 



III                                                              Amiodarone                                                                    Antagonisti canali K+

                                                                                                                                                           + PDA    + PRE+


   
IV                                                              Verapamile                                                                      Blocco canali Ca++



PDA = Potenziale d’azione; PRE = Periodo refrattario effettivo

 



Antiaritmici di classe I
Gli antiaritmici bloccanti i canali del Na+ vengono anche chiamati stabilizzanti di membrana.
Interferiscono con l'ingresso di Na+ durante la fase di rapida depolarizzazione (Fase 0) determinando una diminuzione della velocità (soppressione dell’attività di foci ectopici). L’aumento del PRE poerta all'abolizione delle aritmie da rientro
Questi farmaci sono detti non specifici in quanto non interagiscono con un sistema recettoriale, ma  direttamente sulla membrana cellulare determinando variazioni delle proprietà elettrofisiologiche
In altri termini gli antiaritmici non-specifici o chinidino simili agiscono con un meccanismo chimico-fisico impedendo la conduzione o il flusso di ioni Na+ mediante penetrazione della membrana cellulare con conseguente occlusione dei canali ionici

 

Appartengono a questa classe i farmaci che lavorano sui canali del sodio (in maniera analoga agli anestetici). Un classico esempio è la chinidina, il capostipite della famiglia. La chinidina è un farmaco attualmente poco usato in clinica a causa della sua elevata tossicità. A questa categoria appartengono i derivati dell’anestetico locale lidocaina come la procainamide. La lidocaina è usata specificamente per le tachiaritmie ventricolari e viene somministrata esclusivamente per infusione endovenosa. La flecainide è un altro farmaco appartenente a questa categoria e viene spesso utilizzato per i casi di fibrillazione atriale parossistica.

Classe IA
– (disopiramide,procainamide,chinidina) questi farmaci sono stati usati per molti decenni, prima che fossero disponibili altre procedure terapeutiche più efficaci. Essi hanno solo un moderato

effetto sui canali del sodio e prolungano il potenziale d’azione (la fase di attivazione elettrica cellulare), inoltre, alcuni di questi farmaci, come la chinidina, riducono la forza contrattile del cuore e non possono essere sommonistrati a pazienti con scompenso cardiaco o altre malattie di cuore.
Classe IB – (mexiletina, lidocaina, dintoina, tocainide) bloccano debolmente i canali del sodio e possono ridurre la durata del potenziale di azione cellulare. Il loro uso è limitato ai disturbi del ritmo che originano nei ventricoli.
Classe IC – (flecainide, propafenone, encainide, moricizina) sono potenti bloccanti dei canali del sodio e rallentano la propagazione dell’impulso elettrico. Essi possono essere usati in alcune forme di aritmie atriali nei pazienti senza altre cardiopatie strutturali.
I farmaci antiaritmici possono essere causa di per sè di nuovi disturbi del ritmo o possono aggravare le aritmie preesistenti. Oltre 80 farmaci che sono in commercio e che vengono impiegati per problemi non cardiaci, possono bloccare i canali del sodio e quindi prolungare l’intervallo QT (il tempo necessario per il cuore per “ricaricarsi” dopo ogni battito) e possono innescare una pericolosa aritmia chiamata Torsades de Pointes (torsione di punta).

 

I dati sperimentali che supportano questa ipotesi sono:
⦁    Mancanza    di    enantioselettività  dei  farmaci  chinidino- simili
⦁    L’attività    antiaritmica  aumenta  all’aumentare  della lipofilia
⦁    I  requisiti    strutturali  dei  farmaci antiaritmici non-specifici sono simili a quelli degli anestetici locali

 

 

 

Antiaritmici di classe II – A questa classe appartengono i farmaci β-bloccanti, cioè i farmaci che bloccano i recettori del sistema β-adrenergico. Per la loro particolare azione farmacologica questi farmaci vengono usati nelle tachicardie e nelle aritmie dovute a eccessivo tono adrenergico. In questa categoria troviamo propranololo, metoprololo e esmololo. I β-bloccanti agiscono sul cuore, ma hanno anche un’azione secondaria a livello dei reni dove bloccano la secrezione di renina e di conseguenza diminuiscono la pressione arteriosa.

 

Antiaritmici di classe III – In questa classe si trovano i farmaci che agiscono sui canali del potassio. (amiodarone, azimilide, dofetilide, ibutilide, sotalolo)

Tachicardia ventricolare Dx tratto d'efflusso

Una peculiarità dell’amiodarone è la somiglianza strutturale alla tiroxina (ormone tiroideo) e per questo, oltre alla gamma di effetti secondari tipici degli antiaritmici, può interferire con la funzione tiroidea (causando generalmente ipotiroidismo o, ma meno frequentemente, ipertiroidismo).

Allungano la durata del potenziale d’azione, senza influezare la conduzione elettrica. Questa classe di antiaritmici sono gli unici che possono essere usati sia nelle aritmie atriali che ventricolari, senza deprimere la funzione contrattile del cuore. Spesso sono prescritti ai pazienti che hanno un Defibrillatore impiantato per prevenzione della morte cardiaca improvvisa. L’aggiunta di questi farmaci aiuta a ridurre la frequenza e la gravità delle aritmie e quindi riduce il numero di shock elettrici del defibrillatore. L’amiodarone e il sotalolo sono i farmaci più frequentemente usati. Tuttavia, anche per questa classe di farmaci sono necessari controlli cardiologici regolari, a causa del rischio di nuove aritmie (Torsades des Pointes) e degli effetti indesiderati dei farmac

 

Antiaritmici di classe IV – A questa classe appartengono i calcio-antagonisti, una categoria di farmaci molto utilizzata attualmente anche per trattare l’ipertensione arteriosa. Nonostante i canali del calcio siano presenti in molto tessuti, questi farmaci agiscono principalmente a livello cardiaco e sulla muscolatura liscia dei vasi periferici. Per questo motivo, oltre ad avere effetti antiaritmici, causano ipotensione dovuta a vasodilatazione periferica.

 

Antiaritmici di classe V – A questa categoria appartengono farmaci con attività antiaritmica con meccanismo non ancora completamente compreso. Si possono citare l’adenosina, il digitalico digossina e il magnesio solfato.

 

 

 

 

 

 

Pubblicato da: Dr. Mauro Di Marino

 


 

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